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枸櫞酸托瑞米芬

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2014-08-15 4046
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藥品名稱

(包括商品名、通用名)

枸櫞酸托瑞米芬

用法用量

一般成人1次/d,40mg口服。 對其他藥物治療或放療等無效的病人, 劑量可增加至120mg,1次/d口服。

藥理作用

本品與它莫昔芬(TAM)一樣, 為合成的抗雌激素藥物。 與雌激素受體競爭性結合而具有抗雌激素作用。 (1)抗腫瘤作用:在體內:①本品對雌激素受體陽性裸10及Zr-75-1乳腺癌細胞,

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顯示抗腫瘤效果;②對它莫昔芬耐藥的雌激素受體陽性裸鼠, 移植人R-27乳腺癌細胞。 給予本品90~135mg/kg組比30~60mg/kg組有更強的抑制腫瘤增生的作用。 在體外本品能抑制胰島素樣生長因子-1(IGF-1)的促細胞增生作用。 雌激素受體陽性的人乳癌細胞MCF-7及雌激素受體陰性、抗阿霉素的人乳癌細胞可由IGF-1促進增殖。 但本品及其活性代謝產物顯示對這類乳癌細胞呈劑量依賴性的抗IGF-1作用, 從而抑制細胞的增殖。 (2)作用機制:本品對乳癌等組織的雌激素受體與雌激素競爭性結合, 從而顯示抗雌激素作用。 可能由于阻斷通過IGF-1受體的住處傳遞過程而抑制細胞的增殖。 (3)毒性試驗:小鼠LD50為50mg/kg。 本品口服后可被良好吸收, 廣泛代謝, 主要由糞便排出, 只有約10%在1周內經尿排出。 因此腎功能損害對本品消除半衰期無顯著影響, 而肝功能障礙的病人消除半衰期延長。
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適應癥

本品適用于閉經后乳癌。

不良反應

本品不良反應發生率為12.9%(37/287例)。 惡心、嘔吐為6.3%,食欲不振4.5%,顏面潮紅為4.2%,GOT、GPT升高分別各為2.5%,γ-GTP升高為1.6%。 均非重癥,且呈可逆性。

制劑

片劑:每片含本品40mg或60mg。

注意事項

本品具有抗雌激素作用.動物實驗表明本品對胚胎、妊娠維持及分娩都有損害, 而且向乳汁分布。 因此, 閉經初期病人應用本品時須排除妊娠, 孕婦或可能妊娠及哺乳婦女禁用本品。 老年人、骨髓功能抑制(輕度白細胞減少或血紅蛋白減低的病人)慎用本品。 本品與噻嗪類藥物并用可引起高鈣血癥;與香豆素類(華法令)并用可使抗凝作用增強, 應慎用。 此外, 據報道, 使用同類藥物枸櫞酸它莫昔芬, 可能與子宮內膜息肉、子宮內膜增生、子宮體癌的發病有關。 另有報道, 應用抗雌激素療法的第1周, 某些乳癌病人可能出現高鈣血癥和腫瘤突發骨轉移(即彌漫性骨肌肉疼痛和紅斑綜合征),

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因此本品治療的第1周應密切監測病人的血鈣。 避光、室溫下保存。

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