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苯甲酸早扎曲坦

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藥品名稱

(包括商品名、通用名)

苯甲酸早扎曲坦

用法用量

通常劑量為10mg。如果頭痛復發或病人對本品只有部分效果,在間隔至少兩小時后,

可重復給藥,24h最大劑量為30mg。本品對30d內發作4次頭痛的安全性還未確定。

藥理作用

偏頭痛是一常見病,影響著9%~15%的成人。它表現為伴有惡心、嘔吐、單側頭痛、畏光、畏聲和胃腸道的紊亂和劇烈惡化的心理狀態。該病的發病機制,一般認為主要是由于血管起源的,頭痛是由明顯的和長期的血管過分的擴張和顱內動脈中致痛物質例如緩激肽、5-羥色胺或組織胺引起的。本品口服后被完全吸收,但是它經過廣泛的首過代謝效慶,它的平均絕對生物利用率為45%,口服給藥吸收速度較慢,平均達血漿峰濃度時間大約1~1.5h。偏頭痛的存在并不影響本品的吸收或藥動學。本品通過單胺氧化酶-A作用形成無活性的乙酸吲哚代謝物。

少量的代謝物對5-羥色胺受體具有母體藥物的活性。本品主要由尿中排泄(82%)只有12%經糞便排出。大約14%以未變化的原形藥物排泄,而515以乙酸吲哚的形式排出。腎功能損害(肌酐清除率低于10ml/min)的病人,與健康人相比,本 AUC無顯著差別。但是,血透的病人(肌酐清除率

適應癥

本品適于急性伴有或不伴有先兆的成人偏頭痛。

不良反應

最常見的不良反應是虛弱疲勞(7%)、嗜眠(8%)、頭暈(9%)頸、咽或胸等處的疼痛或壓迫感(9%)、惡心(6%)、感覺異常(4%)。

制劑

片劑:每片含本品5mg、10mg。

注意事項

本品與心得安同時使用,可使本品主要經單胺氧化酶代謝;若與單胺氧化酶抑制同用,可使本品血漿濃度升高,禁忌兩種藥物同時使用。本品與其他曲坦類藥物一樣,有潛在引起冠狀血管痙攣的可能,

對心肌缺血性疾病病人禁忌使用本品。

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